通常、エストロゲンの分泌量は排卵に備えて増加します。しかし、エストロゲンが配合された低用量ピルを服用すると、脳が“エストロゲンの分泌をしなくていいよ”と働きかけ、排卵が止まります（生理が止まるわけではありません）。
排卵がないため、子宮内膜が厚くなることもなく、月経量が少なくなります。

生理不順の原因の1つに、ホルモンバランスの乱れが挙げられます。低用量ピルの服用によってこのホルモンバランスが整うことで、生理周期の改善が期待できます。
また、低用量ピルの服用によって排卵を抑制すると、子宮の激しい収縮の原因となるプロゲステロンの分泌が少なくなり、生理痛が和らぎます。

月経前症候群（PMS）は、主にプロゲステロンの働きによって引き起こされています。
そのため、低用量ピルの服用によってプロゲステロンの分泌を抑えることで、月経前症候群の症状の軽減が期待できます。

低用量ピルの服用によって排卵が止まることで、妊娠を防ぐことができます。正しく服用すれば、99％以上の避妊効果が得られます。

肌荒れの原因の1つに、ホルモンバランスの乱れが挙げられます。低用量ピルによってホルモンバランスを整えることで、特に遊離テストステロンと呼ばれる男性ホルモンの産生が抑制され、肌荒れの改善が期待できます。

周期的な排卵があるということは、卵巣上皮の破裂と修復を繰り返すということです。卵巣がんは、その修復がリスク要因となると言われています。低用量ピルによって排卵を抑制することで、（破裂と）修復の機会が少なくなります。
また、エストロゲンが発生に関与している子宮内膜癌も、低用量ピルを服用することで、5年間で見た場合のリスクを半分以下に抑えることができると言われています。